Title of article
Isothiazolopyrimidines and isoxazolopyrimidines as novel multi-targeted inhibitors of receptor tyrosine kinases
Author/Authors
Zhiqin Ji، نويسنده , , Asma A. Ahmed، نويسنده , , Daniel H. Albert، نويسنده , , Jennifer J. Bouska، نويسنده , , Peter F. Bousquet، نويسنده , , George A. Cunha، نويسنده , , Keith B. Glaser، نويسنده , , Jun Guo، نويسنده , , Junling Li، نويسنده , , Patrick A. Marcotte، نويسنده , , Maria D. Moskey، نويسنده , , Lori J. Pease، نويسنده , , Kent D. Stewart، نويسنده , , Melinda Yates، نويسنده , , Steven K. Davidsen، نويسنده , , Michael R. Michaelides، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2006
Pages
5
From page
4326
To page
4330
Abstract
A series of isothiazolopyrimidines and isoxazolopyrimidines were synthesized and identified as potent KDR inhibitors. SAR studies led to isothiazolopyrimidine urea analogs that potently inhibit VEGFR tyrosine kinases (KDR enzymatic and cellular IC50 values below 10 nM) as well as cKIT and TIE2. The selected compounds 8 and 13 display 56% and 48% oral bioavailability in mice, respectively.
Keywords
HCV NS5B polymerase , 2-b]pyrrole , Allosteric Inhibitors
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2006
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
797187
Link To Document