Author/Authors :
Kim F. McClure، نويسنده , , Michael A. Letavic، نويسنده , , Amit S. Kalgutkar، نويسنده , , Christopher A. Gabel، نويسنده , , Laurent Audoly، نويسنده , , John T. Barberia، نويسنده , , John F. Braganza، نويسنده , , Demetrius Carter، نويسنده , , Thomas J. Carty، نويسنده , , Santo R. Cortina، نويسنده , , Mark A. Dombroski، نويسنده , , Kathleen M. Donahue، نويسنده , , Nancy C. Elliott، نويسنده , , Colleen P. Gibbons، نويسنده , , Crystal K. Jordan، نويسنده , , Alexander V. Kuperman، نويسنده , , Jeff M. Labasi، نويسنده , , Ronald E. LaLiberte، نويسنده , , Jennifer M. McCoy، نويسنده , , Brian M. Naiman، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis, structure–activity relationship, in vivo activity, and metabolic profile for a series of triazolopyridine-oxazole based p38 inhibitors are described. The deficiencies of the lead structure in the series, CP-808844, were overcome by changes to the C4 aryl group and the triazole side-chain culminating in the identification of several potential clinical candidates.
Keywords :
CP-808844 , tumor necrosis factor-? , inflammation , arthritis , cytokine , p38 kinase , anti-inflammatory , MAP , inhibitor , structure–activity relationship , SAR , Clinical candidate , Triazolopyridine , oxazole , triazole , TNF-? , mitogen activated protein
