Author/Authors :
Sarah Hudson، نويسنده , , Mehrak Kiankarimi، نويسنده , , Martin W. Rowbottom، نويسنده , , Troy D. Vickers، نويسنده , , Dongpei Wu، نويسنده , , Joseph Pontillo، نويسنده , , Brett Ching، نويسنده , , Wesley Dwight، نويسنده , , Val S. Goodfellow، نويسنده , , David Schwarz، نويسنده , , Christopher E. Heise، نويسنده , , Ajay Madan، نويسنده , , Jenny Wen، نويسنده , , William Ban، نويسنده , , Hua Wang، نويسنده , , Warren S. Wade، نويسنده ,
Abstract :
The design, synthesis, and SAR of a series of retro bis-aminopyrrolidine ureas are described. Compounds from this series exhibited considerable binding affinity (Ki = 1 nM) and functional activity at MCH-R1, acceptable CYP2D6 inhibition, and good rat brain exposure.
Keywords :
Retro bis-aminopyrrolidine urea , Melanin-concentrating hormone receptor-1 , Antagonists , CYP2D6
