Author/Authors :
David C. Tully، نويسنده , , Hong Liu، نويسنده , , Arnab K. Chatterjee، نويسنده , , Phil B. Alper، نويسنده , , Jennifer A. Williams، نويسنده , , Michael J. Roberts، نويسنده , , Daniel Mutnick، نويسنده , , David H. Woodmansee، نويسنده , , Thomas Hollenbeck، نويسنده , , Perry Gordon، نويسنده , , Jonathan Chang، نويسنده , , Tove Tuntland، نويسنده , , Christine Tumanut، نويسنده , , Jun Li، نويسنده , , Jennifer L. Harris، نويسنده , , Donald S. Karanewsky، نويسنده ,
Abstract :
We report a novel series of noncovalent inhibitors of cathepsin S. The synthesis of the peptidomimetic scaffold is described and structure–activity relationships of P3, P1, and P1′ subunits are discussed. Lead optimization to a non-peptidic scaffold has resulted in a new class of potent, highly selective, and orally bioavailable cathepsin S inhibitors.
Keywords :
Cysteine protease inhibitor , Peptidomimetic , Non-covalent inhibitor , cathepsin
