Author/Authors :
Gang Liu، نويسنده , , Baolin Wu&Hongyu Zhao، نويسنده , , Bo Liu، نويسنده , , Zhili Xin، نويسنده , , Mei Liu، نويسنده , , Christi Kosogof، نويسنده , , Bruce G. Szczepankiewicz، نويسنده , , Sanyi Wang، نويسنده , , Jill E. Clampit، نويسنده , , Rebecca J. Gum، نويسنده , , Deanna L. Haasch، نويسنده , , James M. Trevillyan، نويسنده , , Hing L. Sham، نويسنده ,
Abstract :
The structure–activity relationships of 5,6-positions of aminopyridine carboxamide-based c-Jun N-terminal Kinase (JNK) inhibitors were explored to expand interaction with the kinase specificity and ribose-binding pockets. The syntheses of analogues and the impact of structural modification on in vitro potency and cellular activity are described.
Keywords :
JNK inhibitors , Gatekeeper residue , Specificity pocket , Ribose pocket