Author/Authors :
Jason M. Elliott، نويسنده , , Robert W. Carling، نويسنده , , Mark Chambers، نويسنده , , Gary G. Chicchi، نويسنده , , Peter H. Hutson، نويسنده , , A. Brian Jones، نويسنده , , Angus MacLeod، نويسنده , , Rose Marwood، نويسنده , , Georgina Meneses-Lorente، نويسنده , , Elena Mezzogori، نويسنده , , Fraser Murray، نويسنده , , Michael Rigby، نويسنده , , Inmaculada ROYO، نويسنده , , Michael G.N. Russell، نويسنده , , Bindi Sohal، نويسنده , , Kwei-Lan Tsao، نويسنده , , Brian Williams، نويسنده ,
Abstract :
A new class of potent NK3R antagonists based on the N′,2-diphenylquinoline-4-carbohydrazide core is described. In an ex vivo assay in gerbil, the lead compound 2g occupies receptors within the CNS following oral dosing (Occ90 30 mg/kg po; plasma Occ90 0.95 μM) and has good selectivity and promising PK properties.
Keywords :
NK3 , Schizophrenia , N? , 2-Diphenylquinoline-4-carbohydrazide
