Author/Authors :
Kausik K. Nanda، نويسنده , , M. Brad Nolt، نويسنده , , Matthew J. Cato، نويسنده , , Stefanie A. Kane، نويسنده , , Laszlo Kiss، نويسنده , , Robert H. Spencer، نويسنده , , Jixin Wang، نويسنده , , Joseph J. Lynch Jr.، نويسنده , , Christopher P. Regan، نويسنده , , Gary L. Stump، نويسنده , , Bing Li، نويسنده , , Rebecca White، نويسنده , , Suzie Yeh، نويسنده , , Michael J. Bogusky، نويسنده , , Mark T. Bilodeau، نويسنده , , Christopher J. Dinsmore*، نويسنده , , Craig W. Lindsley، نويسنده , , George D. Hartman، نويسنده , , Scott E. Wolkenberg، نويسنده , , B. Wesley Trotter، نويسنده ,
Abstract :
This letter describes the discovery of a novel series of potent Kv1.5 ion channel antagonists based on a diisopropyl amide scaffold. Structure–activity relationships of functionalized analogs are discussed. Key compound 1-(3-(diisopropylcarbamoyl)-2-phenyl-3-(pyridin-3-yl)propyl)-3-(2-fluorobenzyl)urea (10) exhibits significant atrial-selective effects in an in vivo model.
Keywords :
arrhythmia , Atrial fibrillation , Potassium channel , Kv1.5 , IKur
