Title of article :
Discovery of [7-(2,6-dichlorophenyl)-5-methylbenzo [1,2,4]triazin-3-yl]-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]amine—a potent, orally active Src kinase inhibitor with anti-tumor activity in preclinical assays
Author/Authors :
Glenn Noronha، نويسنده , , Kathy Barrett، نويسنده , , Antonio Boccia، نويسنده , , Tessa Brodhag، نويسنده , , Jianguo Cao، نويسنده , , Chun P. Chow، نويسنده , , Elena Dneprovskaia، نويسنده , , John Doukas، نويسنده , , Richard Fine، نويسنده , , Xianchang Gong، نويسنده , , Colleen Gritzen، نويسنده , , Hong Gu، نويسنده , , Ehab Hanna، نويسنده , , John D. Hood، نويسنده , , Steven Hu، نويسنده , , Xinshan Kang، نويسنده , , Jann Key، نويسنده , , Boris Klebansky، نويسنده , , Ahmed Kousba، نويسنده , , Ge Li، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
We describe the identification of [7-(2,6-dichlorophenyl)-5-methylbenzo [1,2,4]triazin-3-yl]-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]amine (3), a potent, orally active Src inhibitor with desirable PK properties, demonstrated activity in human tumor cell lines and in animal models of tumor growth.
Keywords :
kinase inhibitor , Src inhibitor , Benzotriazines , cancer