Author/Authors :
John M. Keith، نويسنده , , Leslie A. Gomez، نويسنده , , Michael A. Letavic، نويسنده , , Kiev S. Ly، نويسنده , , Jill A. Jablonowski، نويسنده , , Mark Seierstad، نويسنده , , Ann J. Barbier، نويسنده , , Sandy J. Wilson، نويسنده , , Jamin D. Boggs، نويسنده , , Ian C. Fraser، نويسنده , , Curt Mazur، نويسنده , , Timothy W. Lovenberg، نويسنده , , Nicholas I. Carruthers، نويسنده ,
Abstract :
A series of tetrahydroisoquinolines acting as dual histamine H3/serotonin transporter ligands is described. A highly regio-selective synthesis of the tetrahydroisoquinoline core involving acid mediated ring-closure of an acetophenone intermediate followed by reduction with NaCNBH3 was developed. In vitro and in vivo data are discussed.
Keywords :
Histamine H3 , 5-HTP potentiation , serotonin transporter , ring-closure
