Author/Authors :
Jyoti R. Patel، نويسنده , , Qi Shuai، نويسنده , , Jurgen Dinges، نويسنده , , Marty Winn، نويسنده , , Marina Pliushchev، نويسنده , , Steven Fung، نويسنده , , Katina Monzon، نويسنده , , William Chiou، نويسنده , , Jiahong Wang، نويسنده , , Liping Pan، نويسنده , , Seble Wagaw، نويسنده , , Kenneth Engstrom، نويسنده , , Francis A. Kerdesky، نويسنده , , Kenton Longenecker، نويسنده , , Russell Judge، نويسنده , , Wenying Qin، نويسنده , , Hovis M. Imade، نويسنده , , DeAnne Stolarik، نويسنده , , David W.A. Beno، نويسنده , , Michael Brune، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A novel class of adamantane ethers 11β-hydroxysteroid hydrogenase type I inhibitors has been discovered. These compounds have excellent HSD-1 potency and selectivity against HSD-2. The structure–activity relationships, selectivity, metabolism, PK, ex vivo pharmacodynamic data, and an X-ray crystal structure of one of these inhibitors bound to h-HSD-1 are discussed.
Keywords :
Metabolic syndrome , 11?-HSD-2 , 11?-HSD-1 , Adamantane ethers , inhibitor , X-ray crystal structure
