Author/Authors :
Rajesh R. Iyengar، نويسنده , , John K. Lynch، نويسنده , , Mathew M. Mulhern، نويسنده , , Andrew S. Judd، نويسنده , , Jennifer C. Freeman، نويسنده , , Qi-Ju Gao، نويسنده , , Andrew J. Souers، نويسنده , , Gang Zhao، نويسنده , , Dariusz Wodka، نويسنده , , H. Doug Falls، نويسنده , , Sevan Brodjian، نويسنده , , Brian D. Dayton، نويسنده , , Regina M. Reilly، نويسنده , , Sue Swanson، نويسنده , , Zhi Su، نويسنده , , Ruth L. Martin، نويسنده , , Sandra T. Leitza، نويسنده , , Kathryn A. Houseman، نويسنده , , Gilbert Diaz، نويسنده , , Christine A. Collins، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
The optimization of potent MCHr1 antagonist 1 with respect to improving its in vitro profile by replacement of the 3,4-methylenedioxy phenyl (piperonyl) moiety led to the discovery of 19, a compound that showed excellent MCHr1 binding and functional potencies in addition to possessing superior hERG separation, CYP3A4 profile, and receptor cross-reactivity profiles.
Keywords :
MCHR1 , obesity , HERG , Piperonyl replacements
