Author/Authors :
Georg Jaeschke، نويسنده , , Richard Porter، نويسنده , , Bernd Büttelmann، نويسنده , , Simona M. Ceccarelli، نويسنده , , Wolfgang Guba، نويسنده , , Bernd Kuhn، نويسنده , , Sabine Kolczewski، نويسنده , , J?rg Huwyler، نويسنده , , Vincent Mutel، نويسنده , , Jens-Uwe Peters، نويسنده , , Theresa Ballard، نويسنده , , Eric Prinssen، نويسنده , , Eric Vieira، نويسنده , , Jürgen Wichmann، نويسنده , , Will Spooren، نويسنده ,
Abstract :
Optimization of affinity and microsomal stability led to identification of the potent, metabolically stable fenobam analog 4l. Robust in vivo efficacy of 4l was demonstrated in four different models of anxiety. Additionally, a ligand based pharmacophore alignment of fenobam and MPEP is proposed.
Keywords :
mGluR5 , Fenobam , Anxiety , MPEP , Pharmacophore
