Title of article
Discovery of non-covalent dipeptidyl peptidase IV inhibitors which induce a conformational change in the active site
Author/Authors
Scott M. Sheehan، نويسنده , , Hans-Juergen Mest، نويسنده , , Brian M. Watson، نويسنده , , Valentine J. Klimkowski، نويسنده , , Robert A. Harris and David E. Timm، نويسنده , , Annick Cauvin، نويسنده , , Stephen H. Parsons، نويسنده , , Qing Shi، نويسنده , , Emily J. Canada، نويسنده , , Michael R. Wiley، نويسنده , , Gerd Ruehter، نويسنده , , Britta Evers، نويسنده , , Soenke Petersen، نويسنده , , Larry C. Blaszczak، نويسنده , , Shon R. Pulley، نويسنده , , Brandon J. Margolis، نويسنده , , Graham N. Wishart، نويسنده , , Beatrice Renson، نويسنده , , Dirk Hankotius، نويسنده , , Michael Mohr، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2007
Pages
4
From page
1765
To page
1768
Abstract
A series of non-covalent inhibitors of the serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) were found to adopt a U-shaped binding conformation in X-ray co-crystallization studies. Remarkably, Tyr547 undergoes a 70° side-chain rotation to accommodate the inhibitor and allows access to a previously unexposed area of the protein backbone for hydrogen bonding.
Keywords
Dipeptidyl peptidase IV , protease inhibitor , X-ray co-crystal structure , Oral glucose tolerance test
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2007
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
797930
Link To Document