Author/Authors :
Shaoqing Chen، نويسنده , , Li Chen، نويسنده , , Nam T. Le، نويسنده , , Chunlin Zhao، نويسنده , , Achyutharao Sidduri، نويسنده , , Jian Ping Lou، نويسنده , , Christophe Michoud، نويسنده , , Louis Portland، نويسنده , , Nicole Jackson، نويسنده , , Jinjun Liu، نويسنده , , Fred Konzelmann، نويسنده , , Feng Chi، نويسنده , , Christian Tovar، نويسنده , , Qing Xiang، نويسنده , , Yingsi Chen، نويسنده , , Wen-Yang Wen، نويسنده , , Lyubomir T. Vassilev، نويسنده ,
Abstract :
A novel series of quinolinyl-methylene-thiazolinones has been identified as potent and selective cyclin-dependent kinase 1 (CDK1) inhibitors. Their synthesis and structure activity relationships (SAR) are described. Representative compounds from this class reversibly inhibit CDK1 activity in vitro, and block cell cycle progression in human tumor cell lines, suggesting a potential use as antitumor agents.