Author/Authors :
Helen E. Armstrong، نويسنده , , Amy Galka، نويسنده , , Linus S. Lin، نويسنده , , Thomas J. Lanza Jr.، نويسنده , , James P. Jewell، نويسنده , , Shrenik K. Shah، نويسنده , , Ravi Guthikonda، نويسنده , , Quang Truong، نويسنده , , Linda L. Chang، نويسنده , , Grace Quaker، نويسنده , , Vincent J. Colandrea، نويسنده , , Xinchun Tong، نويسنده , , Junying Wang، نويسنده , , Sherry Xu، نويسنده , , Tung M. Fong، نويسنده , , Chun-Pyn Shen، نويسنده , , Julie Lao، نويسنده , , Jing Chen، نويسنده , , Lauren P. Shearman، نويسنده , , D. Sloan Stribling، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Sulfonamide analogues of the potent CB1R inverse agonist taranabant were prepared and optimized for potency and selectivity for CB1R. They were variably more potent than the corresponding amide analogues. The most potent representative 22 had good pharmacokinetic and brain levels, but was modestly active in blocking CB1R agonist-mediated hypothermia.
Keywords :
Cannabinoid , CB-1R , Sulfonamide , obesity
