Title of article :
Identification of diamino chromone-2-carboxamides as MCHr1 antagonists with minimal hERG channel activity
Author/Authors :
Andrew S. Judd، نويسنده , , Andrew J. Souers، نويسنده , , Dariusz Wodka، نويسنده , , Gang Zhao، نويسنده , , Mathew M. Mulhern، نويسنده , , Rajesh R. Iyengar، نويسنده , , Qi-Ju Gao، نويسنده , , John K. Lynch، نويسنده , , Jennifer C. Freeman، نويسنده , , H. Douglas Falls، نويسنده , , Sevan Brodjian، نويسنده , , Brian D. Dayton، نويسنده , , Regina M. Reilly، نويسنده , , Gary Gintant، نويسنده , , James T. Limberis، نويسنده , , Ann Mikhail، نويسنده , , Sandra T. Leitza، نويسنده , , Kathryn A. Houseman، نويسنده , , Gilbert Diaz، نويسنده , , Eugene N. Bush، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Issue Information :
روزنامه با شماره پیاپی سال 2007
Pages :
7
From page :
2365
To page :
2371
Abstract :
A series of potent 2-carboxychromone-based melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHr1) antagonists were synthesized and evaluated for hERG (human Ether-a-go-go Related Gene) channel affinity and functional blockade. Basic dialkylamine-terminated analogs were found to weakly bind the hERG channel and provided marked improvement in a functional patch-clamp assay versus previously reported antagonists of the series.
Keywords :
MCHR1 , obesity , Patch-clamp , HERG
Journal title :
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year :
2007
Journal title :
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number :
798044
Link To Document :
https://search.isc.ac/dl/search/defaultta.aspx?DTC=10&DC=798044
بازگشت