Title of article
CC chemokine receptor-3 (CCR3) antagonists: Improving the selectivity of DPC168 by reducing central ring lipophilicity
Author/Authors
James R. Pruitt، نويسنده , , Douglas G. Batt، نويسنده , , Dean A. Wacker، نويسنده , , Lori L. Bostrom، نويسنده , , Shon K. Booker، نويسنده , , Erin McLaughlin، نويسنده , , Gregory C. Houghton، نويسنده , , Jeffrey G. Varnes، نويسنده , , David D. Christ، نويسنده , , Maryanne Covington، نويسنده , , Anuk M. Das، نويسنده , , Paul Davies، نويسنده , , Danielle Graden، نويسنده , , Ilona Kariv، نويسنده , , Yevgeniya Orlovsky، نويسنده , , Nicole C. Stowell، نويسنده , , Krishna G. Vaddi، نويسنده , , Eric A. Wadman، نويسنده , , Patricia K. Welch، نويسنده , , Swamy Yeleswaram، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2007
Pages
6
From page
2992
To page
2997
Abstract
DPC168, a benzylpiperidine-substituted aryl urea CCR3 antagonist evaluated in clinical trials, was a relatively potent inhibitor of the 2D6 isoform of cytochrome P-450 (CYP2D6). Replacement of the cyclohexyl central ring with saturated heterocycles provided potent CCR3 antagonists with improved selectivity against CYP2D6. The favorable preclinical profile of DPC168 was maintained in an acetylpiperidine derivative, BMS-570520.
Keywords
Selectivity , CCR3 , chemokine , CYP2D6 , SAR , Cytochrome P-450
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2007
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
798163
Link To Document