Author/Authors :
James R. Pruitt، نويسنده , , Douglas G. Batt، نويسنده , , Dean A. Wacker، نويسنده , , Lori L. Bostrom، نويسنده , , Shon K. Booker، نويسنده , , Erin McLaughlin، نويسنده , , Gregory C. Houghton، نويسنده , , Jeffrey G. Varnes، نويسنده , , David D. Christ، نويسنده , , Maryanne Covington، نويسنده , , Anuk M. Das، نويسنده , , Paul Davies، نويسنده , , Danielle Graden، نويسنده , , Ilona Kariv، نويسنده , , Yevgeniya Orlovsky، نويسنده , , Nicole C. Stowell، نويسنده , , Krishna G. Vaddi، نويسنده , , Eric A. Wadman، نويسنده , , Patricia K. Welch، نويسنده , , Swamy Yeleswaram، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
DPC168, a benzylpiperidine-substituted aryl urea CCR3 antagonist evaluated in clinical trials, was a relatively potent inhibitor of the 2D6 isoform of cytochrome P-450 (CYP2D6). Replacement of the cyclohexyl central ring with saturated heterocycles provided potent CCR3 antagonists with improved selectivity against CYP2D6. The favorable preclinical profile of DPC168 was maintained in an acetylpiperidine derivative, BMS-570520.
Keywords :
Selectivity , CCR3 , chemokine , CYP2D6 , SAR , Cytochrome P-450
