Author/Authors :
Dooseop Kim، نويسنده , , Jennifer E. Kowalchick، نويسنده , , Scott D. Edmondson، نويسنده , , Anthony Mastracchio، نويسنده , , Jinyou Xu، نويسنده , , George J. Eiermann، نويسنده , , Barbara Leiting، نويسنده , , Joseph K. Wu، نويسنده , , KellyAnn D. Pryor، نويسنده , , Reshma A. Patel، نويسنده , , Huaibing He، نويسنده , , Kathryn A. Lyons، نويسنده , , Nancy A. Thornberry، نويسنده , , Ann E. Weber، نويسنده ,
Abstract :
A series of β-aminoamides bearing triazolopiperazines has been prepared and evaluated as potent, selective, orally active dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) inhibitors. Efforts at optimization of the β-aminoamide series, which ultimately led to the discovery of JANUVIA™ (sitagliptin phosphate, compound 1), are described.
Keywords :
Close analogs of Januvia , sitagliptin , type 2 diabetes , Triazolopiperazine-amides , Dipeptidyl peptidase IV inhibitors , DPP-4 inhibitor , GLP-1 , DPP-8 , DPP-9
