Author/Authors :
Timothy I. Richardson، نويسنده , , Scott A. Frank، نويسنده , , Minmin Wang، نويسنده , , Christian A. Clarke، نويسنده , , Scott A. Jones، نويسنده , , Bai-Ping Ying، نويسنده , , Dan T. Kohlman، نويسنده , , Owen B. Wallace، نويسنده , , Timothy A. Shepherd، نويسنده , , Robert D. Dally، نويسنده , , Alan D. Palkowitz، نويسنده , , Andrew G. Geiser، نويسنده , , Henry U. Bryant، نويسنده , , Judith W. Henck، نويسنده , , Ilene R. Cohen، نويسنده , , Daniel G. Rudmann، نويسنده , , Denis J. McCann، نويسنده , , David E. Coutant، نويسنده , , Samuel W. Oldham، نويسنده , , Conrad W. Hummel، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Structure–activity relationship studies are described, which led to the discovery of novel selective estrogen receptor modulators (SERMs) for the potential treatment of uterine fibroids. The SAR studies focused on limiting brain exposure and were guided by computational properties. Compounds with limited impact on the HPO axis were selected using serum estrogen levels as a biomarker for ovarian stimulation.
Keywords :
leiomyomas , Blood–brain barrier , Hypothalamic–pituitary–ovarian axis , HPO axis , estrogen receptor , ER , SERM , uterine fibroids , Estrogen , selective estrogen receptor modulator
