Author/Authors :
Martin C. Clasby، نويسنده , , Samuel Chackalamannil، نويسنده , , Michael Czarniecki، نويسنده , , Dario Doller، نويسنده , , Keith Eagen، نويسنده , , William J. Greenlee، نويسنده , , Yan Lin، نويسنده , , Jayaram R. Tagat، نويسنده , , Hsingan Tsai، نويسنده , , Yan Xia، نويسنده , , Ho-Sam Ahn، نويسنده , , Jacqueline Agans-Fantuzzi، نويسنده , , George Boykow، نويسنده , , Madhu Chintala، نويسنده , , Yunsheng Hsieh، نويسنده , , Andrew T. McPhail، نويسنده ,
Abstract :
The synthesis and biological activity of a novel series of thrombin receptor antagonists is described. This series of compounds showed excellent in vitro and in vivo potency. The most potent compound 40 had an IC50 of 7.6 nM and showed robust inhibition of platelet aggregation in a cynomolgus monkey model after oral administration.
Keywords :
thrombin , PAR1 , Himbacine , Antagonist
