Author/Authors :
Adrian Hall، نويسنده , , Susan H. Brown، نويسنده , , Anita Chowdhury، نويسنده , , Gerard M.P. Giblin، نويسنده , , Mairi Gibson، نويسنده , , Mark P. Healy، نويسنده , , David G. Livermore، نويسنده , , Richard J. McArthur Wilson، نويسنده , , Alan Naylor، نويسنده , , D. Anthony Rawlings، نويسنده , , Shilina Roman، نويسنده , , Emma Ward، نويسنده , , Caroline Willay، نويسنده ,
Abstract :
A novel series of oxadiazole EP1 receptor antagonists was identified by replacing the amide of a known glycine sulfonamide derivative with a 1,3,4-oxadiazole. Optimization of the substitution patterns on the three aromatic rings led to the identification of high affinity EP1 receptor antagonists. The derivative with highest affinity displayed a binding IC50 of 2.5 nM (pIC50 8.6).
