Author/Authors :
Scott B. Hoyt، نويسنده , , Clare London، نويسنده , , David Gorin، نويسنده , , Matthew J. Wyvratt Jr.، نويسنده , , Michael H. Fisher، نويسنده , , Catherine Abbadie، نويسنده , , John P. Felix، نويسنده , , Maria L. Garcia، نويسنده , , Xiaohua Li، نويسنده , , Kathryn A. Lyons، نويسنده , , Erin McGowan، نويسنده , , D. Euan MacIntyre، نويسنده , , William J. Martin، نويسنده , , Birgit T. Priest، نويسنده , , Amy Ritter، نويسنده , , McHardy M. Smith، نويسنده , , Vivien A. Warren، نويسنده , , Brande S. Williams، نويسنده , , Gregory J. Kaczorowski، نويسنده , , William H. Parsons، نويسنده ,
Abstract :
A series of benzodiazepines and benzazepinones were synthesized and evaluated as potential sodium channel blockers in a functional, membrane potential-based assay. One member of the benzazepinone series, compound 47, displayed potent, state-dependent block of hNav1.7, and was orally efficacious in a rat model of neuropathic pain.
Keywords :
Nav1.7 , Neuropathic pain , Benzazepinone , Benzodiazepine , sodium channel