Title of article :
Kinesin spindle protein (KSP) inhibitors. Part 8: Design and synthesis of 1,4-diaryl-4,5-dihydropyrazoles as potent inhibitors of the mitotic kinesin KSP
Author/Authors :
Anthony J. Roecker، نويسنده , , Paul J. Coleman، نويسنده , , Swati P. Mercer، نويسنده , , John D. Schreier، نويسنده , , Carolyn A. Buser، نويسنده , , Eileen S. Walsh، نويسنده , , Kelly Hamilton، نويسنده , , Robert B. Lobell، نويسنده , , Weikang Tao، نويسنده , , Ronald E. Diehl، نويسنده , , Vicki J. South، نويسنده , , Joseph P. Davide، نويسنده , , Nancy E. Kohl، نويسنده , , Youwei Yan، نويسنده , , Lawrence C. Kuo، نويسنده , , Chunze Li، نويسنده , , Carmen Fernandez-Metzler، نويسنده , , Elizabeth A. Mahan، نويسنده , , Thomayant Prueksaritanont، نويسنده , , George D. Hartman، نويسنده ,
Abstract :
Inspired by previous efforts in the pyrazolobenzoxazine class of KSP inhibitors, the design and synthesis of 1,4-diaryl-4,5-dihydropyrazole inhibitors of KSP are described. Crystallographic evidence of binding mode and in vivo potency data is also highlighted.
Keywords :
5-dihydropyrazoles , Copper-mediated N-arylation , Cance , KSP inhibitors , Antimitotics , PGP , 1 , 4-Diaryl-4 , Kinesin spindle protein , Kinesins
