Author/Authors :
Arkadii Vaisburg، نويسنده , , Isabelle Paquin، نويسنده , , Naomy Bernstein، نويسنده , , Sylvie Frechette، نويسنده , , Frédéric Gaudette، نويسنده , , Silvana Leit، نويسنده , , Oscar Moradei، نويسنده , , Stéphane Raeppel، نويسنده , , Nancy Zhou، نويسنده , , Giliane Bouchain، نويسنده , , Soon Hyung Woo، نويسنده , , Zhiyun Jin، نويسنده , , Jeff Gillespie، نويسنده , , DR James Wang، نويسنده , , Marielle Fournel، نويسنده , , Pu Theresa Yan، نويسنده , , Marie-Claude Trachy-Bourget، نويسنده , , Marie-France Robert، نويسنده , , Aihua Lü، نويسنده , , Jimmy Yuk، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A variety of N-(2-amino-phenyl)-4-(heteroarylmethyl)-benzamides were designed and synthesized. These compounds were shown to inhibit recombinant human HDAC1 with IC50 values in the sub-micromolar range. In human cancer cells growing in culture these compounds induced hyperacetylation of histones, induced the expression of the tumor suppressor protein p21WAF1/Cip1, and inhibited cellular proliferation. Certain compounds of this class also showed in vivo activity in various human tumor xenograft models in mice.
Keywords :
Histone deacetylase inhibitors , HDAC , benzamides , Cancer cell proliferation
