Author/Authors :
Richard L. Mackman، نويسنده , , Constantine G. Boojamra، نويسنده , , Vidya Prasad، نويسنده , , Lijun Zhang، نويسنده , , Kuei-Ying Lin، نويسنده , , Oleg Petrakovsky، نويسنده , , Darius Babusis، نويسنده , , James Chen، نويسنده , , Janet Douglas، نويسنده , , Deborah Grant، نويسنده , , Hon C. Hui، نويسنده , , Choung U. Kim، نويسنده , , David Y. Markevitch، نويسنده , , Jennifer Vela، نويسنده , , Adrian Ray، نويسنده , , Tomas Cihlar، نويسنده ,
Abstract :
A series of nucleoside phosphonate reverse transcriptase (RT) inhibitors have been synthesized and their anti-HIV activity and resistance profiles evaluated. The most potent analog [5-(6-amino-purin-9-yl)-2,5-dihydro-furan-2-yloxymethyl]-phosphonic acid (d4AP) demonstrated a HIV EC50 = 2.1 μM, and the most favorable resistance profile against HIV-1 variants with K65R, M184V or multiple thymidine analog mutations in RT.
Keywords :
Anti-HIV , Phosphonates , Resistance , reverse transcriptase
