Author/Authors :
Richard M. Angell، نويسنده , , Tony D. Angell، نويسنده , , Paul Bamborough، نويسنده , , David Brown، نويسنده , , Murray Brown، نويسنده , , Jacky B. Buckton، نويسنده , , Stuart G. Cockerill، نويسنده , , Chris D. Edwards، نويسنده , , Katherine L. Jones، نويسنده , , Tim Longstaff، نويسنده , , Penny A. Smee، نويسنده , , Kathryn J. Smith، نويسنده , , Don O. Somers، نويسنده , , Ann L. Walker، نويسنده , , Malcolm Willson، نويسنده ,
Abstract :
The biphenyl amides are a novel series of p38 MAP kinase inhibitors. Structure–activity relationships of the series against p38α are discussed with reference to the X-ray crystal structure of an example. The series was optimised rapidly to a compound showing oral activity in an in vivo disease model.
Keywords :
inhibitors , BPA , Biphenyl amide , Biphenyl amides , Protein kinase X-ray structure , structure-based drug design , binding mode , Kinase selectivity , p38 kinase , p38? , p38 , CSBP , MAP kinase , BPAs
