Title of article
A new class of bradykinin B1 receptor antagonists with high oral bioavailability and minimal PXR activity
Author/Authors
Dong-Mei Feng، نويسنده , , Robert M. DiPardo، نويسنده , , Jenny M. Wai، نويسنده , , Ronald K. Chang، نويسنده , , Christina N. Di Marco، نويسنده , , Kathy L. Murphy، نويسنده , , Richard W. Ransom، نويسنده , , Duane R. Reiss، نويسنده , , Cuyue Tang، نويسنده , , Thomayant Prueksaritanont، نويسنده , , Douglas J. Pettibone، نويسنده , , Mark G. Bock، نويسنده , , Scott D. Kuduk، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2008
Pages
6
From page
682
To page
687
Abstract
The design and synthesis of a novel class of human bradykinin B1 antagonists featuring difluoroethyl ether and isoxazole carboxamide moieties are disclosed. Compound 7g displayed excellent pharmacokinetic properties, efficient ex vivo receptor occupancy, and low potential for P450 induction via PXR activation.
Keywords
bradykinin , pain , GPCR , PXR , P-glycoprotein
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2008
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
799040
Link To Document