Author/Authors :
Dong-Mei Feng، نويسنده , , Robert M. DiPardo، نويسنده , , Jenny M. Wai، نويسنده , , Ronald K. Chang، نويسنده , , Christina N. Di Marco، نويسنده , , Kathy L. Murphy، نويسنده , , Richard W. Ransom، نويسنده , , Duane R. Reiss، نويسنده , , Cuyue Tang، نويسنده , , Thomayant Prueksaritanont، نويسنده , , Douglas J. Pettibone، نويسنده , , Mark G. Bock، نويسنده , , Scott D. Kuduk، نويسنده ,
Abstract :
The design and synthesis of a novel class of human bradykinin B1 antagonists featuring difluoroethyl ether and isoxazole carboxamide moieties are disclosed. Compound 7g displayed excellent pharmacokinetic properties, efficient ex vivo receptor occupancy, and low potential for P450 induction via PXR activation.
Keywords :
bradykinin , pain , GPCR , PXR , P-glycoprotein
