Title of article :
Optimization of the heterocyclic core of the quinazolinone-derived CXCR3 antagonists
Author/Authors :
An-Rong Li، نويسنده , , Michael G. Johnson، نويسنده , , Jiwen Liu، نويسنده , , Xiaoqi Chen، نويسنده , , Xiaohui Du، نويسنده , , Jeffrey T. Mihalic، نويسنده , , Jeffrey Deignan، نويسنده , , Darin J. Gustin، نويسنده , , Jason Duquette، نويسنده , , Zice Fu، نويسنده , , Liusheng Zhu، نويسنده , , Andrew P. Marcus، نويسنده , , Phillipe Bergeron، نويسنده , , Lawrence R. McGee، نويسنده , , Jay Danao، نويسنده , , Bryan Lemon، نويسنده , , Teresa Carabeo، نويسنده , , Timothy Sullivan، نويسنده , , Hong-Ji Ma and Rui Nie، نويسنده , , Liang Tang، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Issue Information :
روزنامه با شماره پیاپی سال 2008
Pages :
6
From page :
688
To page :
693
Abstract :
A series of six–six and six–five fused heterocyclic CXCR3 antagonists has been synthesized and their activities evaluated in an [125I]-IP-10 displacement assay and an ITAC mediated in vitro cell migration assay. The pharmacokinetic properties of several top compounds have also been studied. This effort led to the discovery of compounds with increased potency and improved pharmacokinetic properties that could serve as useful tools to study the role of the CXCR3 receptor in vivo.
Keywords :
Chemokine , MIG , CXCR3 , ITAC , CXCL9 , CXCL10 , CXCL11 , IP10
Journal title :
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year :
2008
Journal title :
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number :
799041
Link To Document :
بازگشت