Author/Authors :
Jacques Yves Gauthier، نويسنده , , Nathalie Chauret، نويسنده , , Wanda Cromlish، نويسنده , , Sylvie Desmarais، نويسنده , , Le T. Duong، نويسنده , , Jean-Pierre Falgueyret، نويسنده , , Donald B. Kimmel، نويسنده , , Sonia Lamontagne، نويسنده , , Serge Léger، نويسنده , , Tammy LeRiche، نويسنده , , Chun-Sing Li، نويسنده , , Frédéric Massé، نويسنده , , Daniel J. McKay، نويسنده , , Deborah A. Nicoll-Griffith، نويسنده , , Renata M. Oballa، نويسنده , , James T. Palmer، نويسنده , , M. David Percival، نويسنده , , Denis Riendeau، نويسنده , , Joël Robichaud، نويسنده , , Gideon A. Rodan، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Odanacatib is a potent, selective, and neutral cathepsin K inhibitor which was developed to address the metabolic liabilities of the Cat K inhibitor L-873724. Substituting P1 and modifying the P2 side chain led to a metabolically robust inhibitor with a long half-life in preclinical species. Odanacatib was more selective in whole cell assays than the published Cat K inhibitors balicatib and relacatib. Evaluation in dermal fibroblast culture showed minimal intracellular collagen accumulation relative to less selective Cat K inhibitors.
Keywords :
Cathepsin K , cysteine protease , Odanacatib , osteoporosis , MK-0822
