Author/Authors :
Holly L. Deak، نويسنده , , John R. Newcomb، نويسنده , , Joseph J. Nunes، نويسنده , , Christina Boucher، نويسنده , , Alan C. Cheng، نويسنده , , Erin F. DiMauro، نويسنده , , Linda F. Epstein، نويسنده , , Paul Gallant، نويسنده , , Brian L. Hodous، نويسنده , , Xin Huang، نويسنده , , Josie H. Lee، نويسنده , , Vinod F. Patel، نويسنده , , Stephen Schneider، نويسنده , , Susan M. Turci، نويسنده , , Xiaotian Zhu، نويسنده ,
Abstract :
N-3-(Phenylcarbamoyl)arylpyrimidine-5-carboxamides are a novel class of selective Lck inhibitors. This series of compounds derives its selectivity from a hydrogen bond with the gatekeeper Thr316 of the enzyme. X-ray co-crystal structural data, structure–activity relationships, and the synthesis of these inhibitors are reported herein.