Title of article
2,6-Diaryl-4-phenacylaminopyrimidines as potent and selective adenosine A2A antagonists with reduced hERG liability
Author/Authors
Manisha Moorjani، نويسنده , , Xiaohu Zhang، نويسنده , , Yongsheng Chen، نويسنده , , Emily Lin، نويسنده , , Jaimie K. Rueter، نويسنده , , Raymond S. Gross، نويسنده , , Marion C. Lanier، نويسنده , , John E. Tellew، نويسنده , , John P. Williams، نويسنده , , Sandra M. Lechner، نويسنده , , Siobhan Malany، نويسنده , , Mark Santos، نويسنده , , Paddi Ekhlassi، نويسنده , , Julio C. Castro-Palomino، نويسنده , , Mar?´a I. Crespo، نويسنده , , Maria Prat، نويسنده , , Silvia Gual، نويسنده , , Jose Luis Diaz-Rossello، نويسنده , , John Saunders، نويسنده , , Deborah H. Slee، نويسنده ,
Issue Information
روزنامه با شماره پیاپی سال 2008
Pages
5
From page
1269
To page
1273
Abstract
In this report, the design and synthesis of a series of pyrimidine based adenosine A2A antagonists are described. The strategy and outcome of expanding SAR exploration to attenuate hERG and improve selectivity over A1 are discussed. Compound 33 exhibited excellent potency, selectivity over A1, and reduced hERG liability.
Keywords
HERG , A2a antagonists , Adenosine receptor , Parkinson’s disease , Phenacylaminopyrimidines
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Serial Year
2008
Journal title
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
Record number
799149
Link To Document