Author/Authors :
Vincent J. Santora، نويسنده , , Jonathan A. Covel، نويسنده , , Rena Hayashi، نويسنده , , Brian J. Hofilena، نويسنده , , Jason B. Ibarra، نويسنده , , Michelle D. Pulley، نويسنده , , Michael I. Weinhouse، نويسنده , , Dipanjan Sengupta، نويسنده , , Jonathan J. Duffield، نويسنده , , Graeme Semple، نويسنده , , Robert R. Webb، نويسنده , , Carleton Sage، نويسنده , , Albert Ren، نويسنده , , Guilherme Pereira، نويسنده , , Jens Knudsen، نويسنده , , Jeffrey E. Edwards، نويسنده , , Marissa Suarez، نويسنده , , John Frazer، نويسنده , , William Thomsen، نويسنده , , Erin Hauser، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A new family of Histamine H3 receptor antagonists (5a–t) has been prepared based on the structure of the natural product Conessine, a known H3 antagonist. Several members of the new series are highly potent and selective binders of rat and human H3 receptors and display inverse agonism at the human H3 receptor. Compound 5n exhibited promising rat pharmacokinetic properties and demonstrated functional antagonism of the H3 receptor in an in-vivo pharmacological model.
