Author/Authors :
Antonio Garrido Montalban، نويسنده , , Erik Boman، نويسنده , , Chau-Dung Chang، نويسنده , , Susana Conde Ceide، نويسنده , , Russell Dahl، نويسنده , , David Dalesandro، نويسنده , , Nancy G.J. Delaet، نويسنده , , Eric Erb، نويسنده , , Justin T. Ernst، نويسنده , , Andrew Gibbs، نويسنده , , Jeffrey Kahl، نويسنده , , Linda Kessler، نويسنده , , Jan Lundstr?m، نويسنده , , Stephen Miller، نويسنده , , Hiroshi Nakanishi، نويسنده , , Edward Roberts.، نويسنده , , Eddine Saiah، نويسنده , , Robert Sullivan، نويسنده , , Zhijun Wang، نويسنده , , Christopher J. Larson، نويسنده ,
Abstract :
We have identified a novel series of potent p38 MAP kinase inhibitors through structure-based design which due to their extended molecular architecture bind, in addition to the ATP site, to an allosteric pocket. In vitro ADME and in vivo PK studies show these compounds to have drug-like characteristics which could result in the development of an oral treatment for inflammatory conditions.
Keywords :
cytokines , Drug-like , p38 MAP kinase , SAR , Ketoamides , Antiinflammatory
