Title of article :
3-Amino-1,5-benzodiazepinones: Potent, state-dependent sodium channel blockers with anti-epileptic activity
Author/Authors :
Scott B. Hoyt، نويسنده , , Clare London، نويسنده , , Matthew J. Wyvratt Jr.، نويسنده , , Michael H. Fisher، نويسنده , , Doreen E. Cashen، نويسنده , , John P. Felix، نويسنده , , Maria L. Garcia، نويسنده , , Xiaohua Li، نويسنده , , Kathryn A. Lyons، نويسنده , , D. Euan MacIntyre، نويسنده , , William J. Martin، نويسنده , , Birgit T. Priest، نويسنده , , McHardy M. Smith، نويسنده , , Vivien A. Warren، نويسنده , , Brande S. Williams، نويسنده , , Gregory J. Kaczorowski، نويسنده , , William H. Parsons، نويسنده ,
Abstract :
A series of 3-amino-1,5-benzodiazepinones were synthesized and evaluated as potential sodium channel blockers in a functional, membrane potential-based assay. One member of this series displayed subnanomolar, state-dependent sodium channel block, and was orally efficacious in a mouse model of epilepsy.
