Author/Authors :
Jason D. Burch، نويسنده , , Michel Belley، نويسنده , , Rejean Fortin، نويسنده , , Denis Deschênes، نويسنده , , Mario Girard، نويسنده , , John Colucci، نويسنده , , Julie Farand، نويسنده , , Alex G. Therien، نويسنده , , Marie-Claude Mathieu، نويسنده , , Danielle Denis، نويسنده , , Erika Vigneault، نويسنده , , Jean François Lévesque، نويسنده , , Sébastien Gagné، نويسنده , , Mark Wrona، نويسنده , , Daigen Xu، نويسنده , , Patsy Clark، نويسنده , , Steve Rowland، نويسنده , , Yongxin Han، نويسنده ,
Abstract :
A new series of EP4 antagonists based on a quinoline acylsulfonamide scaffold have been identified as part of our on-going efforts to develop treatments for chronic inflammation. These compounds show subnanomolar intrinsic binding potency towards the EP4 receptor, and excellent selectivity towards other prostanoid receptors. Acceptable pharmacokinetic profiles have also been demonstrated across a series of preclinical species.
