Author/Authors :
Jian Jin، نويسنده , , Yonghui Wang، نويسنده , , Feng Wang، نويسنده , , Dongchuan Shi، نويسنده , , Karl F. Erhard، نويسنده , , Zining Wu، نويسنده , , Brian F. Guida، نويسنده , , Sarah K. Lawrence، نويسنده , , David J. Behm، نويسنده , , Jyoti Disa، نويسنده , , Kalindi S. Vaidya، نويسنده , , Christopher Evans، نويسنده , , Lynette J. McMillan، نويسنده , , Ralph A. Rivero، نويسنده , , Michael J. Neeb، نويسنده , , Stephen A. Douglas، نويسنده ,
Abstract :
A series of 2-aminomethyl piperidines has been discovered as novel urotensin-II receptor antagonists. The synthesis, initial structure-activity relationships, and optimization of the initial hit that resulted in the identification of potent, cross-species active, and functional urotensin-II receptor antagonists such as 1a and 11a are described.
Keywords :
Urotensin-II receptor antagonist , UT antagonist , 2-aminomethyl piperidine , Broad cross-species activity , Competitive , Reversible , and functional antagonist
