Title of article :
Discovery of N-[(3R,5R)-1-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]furo[2,3-c]pyridine-5-carboxamide as an agonist of the α7 nicotinic acetylcholine receptor: In vitro and in vivo activity
Author/Authors :
Brad A. Acker، نويسنده , , E. Jon Jacobsen، نويسنده , , Bruce N. Rogers، نويسنده , , Donn G. Wishka، نويسنده , , Steven C. Reitz، نويسنده , , David W. Piotrowski، نويسنده , , Jason K. Myers، نويسنده , , Mark L. Wolfe، نويسنده , , Vincent E. Groppi، نويسنده , , Bruce A. Thornburgh، نويسنده , , Paula M. Tinholt، نويسنده , , Rodney R. Walters، نويسنده , , Barbara A. Olson، نويسنده , , Laura Fitzgerald، نويسنده , , Brian A. Staton، نويسنده , , Thomas J. Raub، نويسنده , , Michael Krause، نويسنده , , Kai S. Li، نويسنده , , William E. Hoffmann، نويسنده , , Mihaly Hajos، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A novel α7 nAChR agonist, N-[(3R,5R)-1-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]furo[2,3-c]pyridine-5-carboxamide (3a, PHA-709829), has been identified for the potential treatment of cognitive deficits in schizophrenia. The compound shows potent and selective α7 in vitro activity, excellent brain penetration, good rat oral bioavailability and robust in vivo efficacy in a rat auditory sensory gating model.
Keywords :
Azabicyclic , Nicotinic , Schizophrenia , PHA-543613 , PHA-709829 , nAChR , ?7
