Author/Authors :
Vincent J. Santora، نويسنده , , Jonathan A. Covel، نويسنده , , Rena Hayashi، نويسنده , , Brian J. Hofilena، نويسنده , , Jason B. Ibarra، نويسنده , , Michelle D. Pulley، نويسنده , , Michael I. Weinhouse، نويسنده , , Graeme Semple، نويسنده , , Albert Ren، نويسنده , , Guilherme Pereira، نويسنده , , Jeffrey E. Edwards، نويسنده , , Marissa Suarez، نويسنده , , John Frazer، نويسنده , , William Thomsen، نويسنده , , Erin Hauser، نويسنده , , Jodie Lorea، نويسنده , , Andrew J. Grottick، نويسنده ,
Abstract :
A new series of H3 antagonists derived from the natural product Conessine are presented. Several compounds from these new series retain the potency and selectivity of earlier diamine based analogs while exhibiting improved PK characteristics. One compound (3u) demonstrated functional antagonism of the H3 receptor in an in vivo pharmacological model.
