Author/Authors :
Anthony Kreft، نويسنده , , Boyd Harrison، نويسنده , , Suzan Aschmies، نويسنده , , Kevin Atchison، نويسنده , , David Casebier، نويسنده , , Derek C. Cole، نويسنده , , George Diamantidis، نويسنده , , John Ellingboe، نويسنده , , Diane Hauze، نويسنده , , Yun Hu، نويسنده , , Donna Huryn، نويسنده , , Mei Jin، نويسنده , , Dennis Kubrak، نويسنده , , Peimin Lu، نويسنده , , Joseph Lundquist، نويسنده , , Charles Mann، نويسنده , , Robert Martone، نويسنده , , William Moore، نويسنده , , Aram Oganesian، نويسنده , , Alex Porte، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
Using a cell-based assay, we have identified a new series of Notch-sparing γ-secretase inhibitors from HTS screening leads 2a and 2e. Lead optimization studies led to the discovery of analog 8e with improved γ-secretase inhibitory potency and Notch-sparing selectivity.
Keywords :
Alzheimer’s Disease , amyloid , ?-Secretase , protease inhibitor , Notch
