Author/Authors :
Cheng Zhu، نويسنده , , Alexa R. Hansen، نويسنده , , Thomas Bateman، نويسنده , , Zhesheng Chen، نويسنده , , Tom G. Holt، نويسنده , , James A. Hubert، نويسنده , , Bindhu V. Karanam، نويسنده , , Susan J. Lee، نويسنده , , Jie Pan، نويسنده , , Su Qian، نويسنده , , Vijay B.G. Reddy، نويسنده , , Marc L. Reitman، نويسنده , , Alison M. Strack، نويسنده , , Vincent Tong، نويسنده , , Drew T. Weingarth، نويسنده , , Michael S. Wolff، نويسنده , , Doug J. MacNeil، نويسنده , , Ann E. Weber، نويسنده , , Joseph L. Duffy، نويسنده , , Scott D. Edmondson، نويسنده ,
Abstract :
High-throughput screening revealed diaryl pyrazole 3 as a selective albeit modest cholecystokinin 1 receptor (CCK1R) agonist. SAR studies led to the discovery and optimization of a novel class of 1,2-diaryl imidazole carboxamides. Compound 44, which was profiled extensively, showed good in vivo mouse gallbladder emptying (mGBE) and lean mouse overnight food intake (ONFI) reduction activities.
Keywords :
CCK1R agonist , obesity , cholecystokinin , Food intake reduction , 2-Diaryl imidazole , 1
