Author/Authors :
Joshua D. Hansen، نويسنده , , Jonas Grina، نويسنده , , Brad Newhouse، نويسنده , , Mike Welch، نويسنده , , George Topalov، نويسنده , , Nicole Littman، نويسنده , , Michele Callejo، نويسنده , , Susan Gloor، نويسنده , , Matthew Martinson، نويسنده , , Ellen Laird، نويسنده , , Barbara J. Brandhuber، نويسنده , , Guy Vigers، نويسنده , , Tony Morales، نويسنده , , Rich Woessner، نويسنده , , Nikole Randolph، نويسنده , , Joseph Lyssikatos، نويسنده , , Alan Olivero، نويسنده ,
Abstract :
Herein we describe a novel pyrazole-based class of ATP competitive B-Raf inhibitors. These inhibitors exhibit both excellent cellular potency and striking B-Raf selectivity. A subset of these inhibitors has demonstrated the ability to inhibit downstream ERK phosphorylation in LOX tumors from mouse xenograft studies.
Keywords :
B-Raf , RAF , RAF , ras , MEK , ERK , V600E , inhibitors , cancer
