Author/Authors :
Sheryl D. Debenham، نويسنده , , Audrey Chan، نويسنده , , Fiona WaiYu Lau، نويسنده , , Weiguo Liu، نويسنده , , Harold B. Wood، نويسنده , , Karen Lemme، نويسنده , , Lawrence Colwell، نويسنده , , Bahanu Habulihaz، نويسنده , , Taro E. Akiyama، نويسنده , , Monica Einstein، نويسنده , , Thomas W. Doebber، نويسنده , , Neelam Sharma، نويسنده , , Chaunlin F. Wang، نويسنده , , Margaret Wu، نويسنده , , Joel P. Berger، نويسنده , , Peter T. Meinke، نويسنده ,
Abstract :
A series of highly functionalized 3-aroyl and 3-phenoxy-2-methyl-7-azaindoles have been identified, which are potent selective PPARγ modulators (SPPARγMs). Addition of substituents at the 6-position of the 7-azaindoles improves in vitro potency and pharmacokinetics. 7-Azaindoles have significantly improved off-target profiles compared to the parent indole series.
Keywords :
Indole , Selective PPAR modulator , SPPARM , PPAR , Azaindole
