Author/Authors :
Richard Berger، نويسنده , , Cheng Zhu، نويسنده , , Alexa R. Hansen، نويسنده , , Bart Harper، نويسنده , , Zhesheng Chen، نويسنده , , Tom G. Holt، نويسنده , , James Hubert، نويسنده , , Susan J. Lee، نويسنده , , Jie Pan، نويسنده , , Su Qian، نويسنده , , Marc L. Reitman، نويسنده , , Alison M. Strack، نويسنده , , Drew T. Weingarth، نويسنده , , Michael Wolff، نويسنده , , Douglas J. MacNeil، نويسنده , , Ann E. Weber، نويسنده , , Scott D. Edmondson، نويسنده ,
Abstract :
The discovery and structure–activity relationship of 1,2-diarylimidazole piperazine carboxamides bearing polar side chains as potent and selective cholecystokinin 1 receptor (CCK1R) agonists are described. Optimization of this series resulted in the discovery of isopropyl carboxamide 40, a CCK1R agonist with sub-nanomolar functional and binding activity as well as excellent potency in a mouse overnight food intake reduction assay.
Keywords :
Imidazole carboxamides , Cholecystokinin , CCK1R , obesity
