Author/Authors :
John M. Keith، نويسنده , , Richard Apodaca، نويسنده , , Wei Xiao، نويسنده , , Mark Seierstad، نويسنده , , Kanaka Pattabiraman، نويسنده , , Jiejun Wu، نويسنده , , Michael Webb، نويسنده , , Mark J. Karbarz، نويسنده , , Sean Brown، نويسنده , , Sandy Wilson، نويسنده , , Brian Scott، نويسنده , , Chui-Se Tham، نويسنده , , Lin Luo، نويسنده , , James Palmer، نويسنده , , Michelle Wennerholm، نويسنده , , Sandra Chaplan، نويسنده , , J. Guy Breitenbucher، نويسنده ,
Abstract :
A series of thiadiazolopiperazinyl aryl urea fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitors is described. The molecules were found to inhibit the enzyme by acting as mechanism-based substrates, forming a covalent bond with Ser241. SAR and PK properties are presented.
Keywords :
FAAH , Fatty acid amide hydrolase , anandamide , urea , Time dependant inhibition , Thiadiazole , Lipid , CB1 , CB2 , piperazine
