Author/Authors :
Manisha Moorjani، نويسنده , , Zhiyong Luo، نويسنده , , Emily Lin، نويسنده , , Binh G. Vong، نويسنده , , Yongsheng Chen، نويسنده , , Xiaohu Zhang، نويسنده , , Jaimie K. Rueter، نويسنده , , Raymond S. Gross، نويسنده , , Marion C. Lanier، نويسنده , , John E. Tellew، نويسنده , , John P. Williams، نويسنده , , Sandra M. Lechner، نويسنده , , Siobhan Malany، نويسنده , , Mark Santos، نويسنده , , Mar?a I. Crespo، نويسنده , , Jose Luis Diaz-Rossello، نويسنده , , John Saunders، نويسنده , , Deborah H. Slee، نويسنده ,
Abstract :
In this report, the strategy and outcome of expanding SAR exploration to improve solubility and metabolic stability are discussed. Compound 35 exhibited excellent potency, selectivity over A1 and improved solubility of >4 mg/mL at pH 8.0. In addition, compound 35 had good metabolic stability with a scaled intrinsic clearance of 3 mL/min/kg (HLM) and demonstrated efficacy in the haloperidol induced catalepsy model.
