Author/Authors :
Kevin J. Moriarty، نويسنده , , Hidenori Takahashi، نويسنده , , Steven S. Pullen، نويسنده , , Hnin Hnin Khine، نويسنده , , Rosemarie H. Sallati، نويسنده , , Ernest L. Raymond، نويسنده , , Joseph R. Woska Jr.، نويسنده , , Deborah D. Jeanfavre، نويسنده , , Gregory P. Roth، نويسنده , , Michael P. Winters، نويسنده , , Lei Qiao، نويسنده , , Declan Ryan، نويسنده , , Renee DesJarlais، نويسنده , , Darius Robinson، نويسنده , , Matthew Wilson، نويسنده , , Mark Bobko، نويسنده , , Brian N. Cook، نويسنده , , Ho Yin Lo، نويسنده , , Peter A. Nemoto، نويسنده , , Mohammed A. Kashem، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A series of novel potent benzimidazole based inhibitors of interleukin-2 T-cell kinase (Itk) were prepared. In this report, we discuss the structure–activity relationship (SAR), selectivity, and cell-based activity for the series. We also discuss the SAR associated with an X-ray structure of one of the small-molecule inhibitors bound to ITK.
Keywords :
inhibitor , Benzimidazole , SAR , ITK
