Author/Authors :
Giancarlo Trani، نويسنده , , Stuart M. Baddeley، نويسنده , , Michael A. Briggs، نويسنده , , Tsu T. Chuang، نويسنده , , Nigel J. Deeks، نويسنده , , Christopher N. Johnson، نويسنده , , Abir A. Khazragi، نويسنده , , Tania L. Mead، نويسنده , , Andrew D. Medhurst، نويسنده , , Peter H. Milner، نويسنده , , Leann P. Quinn، نويسنده , , Alison M. Ray، نويسنده , , Dean A. Rivers، نويسنده , , Tania O. Stean، نويسنده , , Geoffrey Stemp، نويسنده , , Brenda K. Trail، نويسنده , , David R. Witty، نويسنده ,
Abstract :
Starting from a benzazepine sulfonamide 5-HT6 receptor antagonist lead with limited brain penetration, application of a strategy of conformational constraint and reduction of hydrogen bond donor count led to a novel series of tricyclic derivatives with high 5-HT6 receptor affinity and excellent brain:blood ratios.
