Author/Authors :
David C. Tully، نويسنده , , Agnès Vidal، نويسنده , , Arnab K. Chatterjee، نويسنده , , Jennifer A. Williams، نويسنده , , Michael J. Roberts، نويسنده , , H. Michael Petrassi، نويسنده , , Glen Spraggon، نويسنده , , Badry Bursulaya، نويسنده , , Reynand Pacoma، نويسنده , , Aaron Shipway، نويسنده , , Andrew M. Schumacher، نويسنده , , Henry Danahay، نويسنده , , Jennifer L. Harris، نويسنده ,
Abstract :
Structure-based design was utilized to guide the early stage optimization of a substrate-like inhibitor to afford potent peptidomimetic inhibitors of the channel-activating protease prostasin. The first X-ray crystal structures of prostasin with small molecule inhibitors bound to the active site are also reported.
Keywords :
ENaC activation , Peptidomimetic , Ketoheterocycle inhibitor , Prostasin , PRSS8 , hCAP , Channel-activating protease
