Author/Authors :
Linda M. Bannwart، نويسنده , , David S. Carter، نويسنده , , Haiying Cai، نويسنده , , Jason C. Choy، نويسنده , , Robert Greenhouse، نويسنده , , Saul Jaime-Figueroa، نويسنده , , Pravin S. Iyer، نويسنده , , Clara J. Lin، نويسنده , , Eun-Kyung Lee، نويسنده , , Matthew C. Lucas، نويسنده , , Stephen M. Lynch، نويسنده , , Ann Marie Madera، نويسنده , , Amy Moore، نويسنده , , Kerem Ozboya، نويسنده , , Lubica Raptova، نويسنده , , Ralf Roetz، نويسنده , , Ryan C. Schoenfeld، نويسنده , , Karin Ann Stein، نويسنده , , Sandra Steiner، نويسنده , , Marzia Villa، نويسنده , , et al.، نويسنده ,
Abstract :
A series of 3,3-disubstituted pyrrolidine monoamine triple reuptake inhibitors were discovered. Analogues with low nanomolar potency, good human in vitro microsomal stability and in vitro permeability, and low drug–drug interaction potential are described. One example showed in vivo anti-depressant-like effects in the mouse tail suspension assay with a minimum effective dose of 30 mg/kg ip.
Keywords :
Triple reuptake inhibitor , Anti-depressant , Serotonin , Dopamine , Norepinephrine , Monoamine transporter , pain
