Author/Authors :
Joseph E. Payne، نويسنده , , Céline Bonnefous، نويسنده , , Christian A. Hassig، نويسنده , , Kent T. Symons، نويسنده , , Xin Guo، نويسنده , , Phan-Manh Nguyen، نويسنده , , Tami Annable، نويسنده , , Paul L. Wash، نويسنده , , Timothy Z. Hoffman، نويسنده , , Tadimeti S. Rao، نويسنده , , Andrew K. Shiau and David A. Agard، نويسنده , , James W. Malecha، نويسنده , , Stewart A. Noble، نويسنده , , Jeffrey H. Hager، نويسنده , , NICHOLAS D. SMITH & ANDREW C. YIP، نويسنده ,
Abstract :
We report the identification of KD5170, a potent mercaptoketone-based Class I and II-histone deacetylase inhibitor that demonstrates broad spectrum cytotoxic activity against a range of human tumor-derived cell lines. KD5170 exhibits robust and sustained histone H3 hyperacetylation in HCT-116 xenograft tumors following single oral or iv dose and inhibition of tumor growth following chronic dosing.
Keywords :
HDAC , Mercaptoketone , prodrug , HCT-116 , KD5170 , Histone deacetylase inhibitor , Sulfonamide
